Amoxicilline INDIA

Amoxicilline: Een uitgebreid overzicht

1. Inleiding

Amoxicilline, behorend tot de klasse van penicillineachtige antibiotica, is een veelgebruikt antibacterieel middel tegen een breed spectrum van bacteriën. Dit antibioticum werkt door te interfereren met de synthese van de bacteriële celwand, waardoor bacteriële celgroei effectief wordt voorkomen.

2. Chemische structuur en eigenschappen

De IUPAC-naam van amoxicilline is (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyfenyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptaan-2-carbonzuur. Het heeft een molecuulgewicht van 365,4 g/mol. De molecuulformule van de verbinding is C16H19N3O5S en het heeft verschillende farmacokinetische eigenschappen die het wijdverspreid medisch toepasbaar maken.

3. Werkingsmechanisme

Amoxicilline werkt voornamelijk tegen bacteriën door de synthese van de bacteriële celwand te remmen. Dit wordt bereikt door binding aan en inactivering van penicillinebindende eiwitten (PBP's) op het binnenoppervlak van het bacteriële celmembraan. Als gevolg van deze interactie wordt de laatste stap van de peptidoglycaan synthese in de bacteriële celwand verstoord, waardoor cellyse en dood optreden.

4. Spectrum van Activiteit

Amoxicilline heeft een breed werkingsspectrum. Het is vooral effectief tegen Gram-positieve bacteriën, zoals Staphylococcus spp., Streptokokken pneumoniaeen Enterococcus faecalis. Daarnaast vertoont het een significante activiteit tegen bepaalde Gram-negatieve bacteriën, waaronder Escherichia coli, Helicobacter pylorien Proteus mirabilis.

5. Farmacokinetiek

5.1. Absorptie

Amoxicilline wordt goed opgenomen na orale toediening, met een absorptiesnelheid van ongeveer 70-90%. Voedselinname heeft geen significante invloed op de absorptie van amoxicilline, wat betekent dat het onafhankelijk van maaltijden kan worden ingenomen.

5.2. Distributie

Eenmaal geabsorbeerd wordt amoxicilline verdeeld over de lichaamsweefsels en -vloeistoffen. De hoogste concentraties worden meestal gevonden in de lever en de nieren, waar het geneesmiddel voornamelijk wordt uitgescheiden.

5.3. Metabolisme

Amoxicilline wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever, maar een aanzienlijk deel van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden in de urine.

5.4. Eliminatie

Ongeveer 60% van de oraal toegediende dosis wordt binnen 6 tot 8 uur na inname uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd van het geneesmiddel ligt tussen 1 en 1,5 uur bij personen met een normale nierfunctie.

6. Indicaties en gebruik

Amoxicilline is goedgekeurd voor talrijke therapeutische toepassingen, inclusief maar niet beperkt tot:

• Luchtweginfecties: Zoals longontsteking, bronchitis en acute sinusitis.
• Oor-, neus- en keelinfecties: Inclusief otitis media, tonsillitis en faryngitis.
• Urineweginfecties: Zoals blaasontsteking veroorzaakt door gevoelige bacteriën.
• Infecties van huid en weke delen: Zoals impetigo, cellulitis en erysipelas.
• Maagdarminfecties: Inclusief Helicobacter pylori uitroeiing uit de maag bij personen met een maagzweer.

7. Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Patiënten die overgevoeligheidsreacties hebben vertoond op penicillines of andere beta-lactam antibiotica moeten amoxicilline vermijden. Bovendien kunnen personen met een voorgeschiedenis van allergische reacties, astma, hooikoorts of urticaria een verhoogd risico lopen op overgevoeligheidsreacties bij het gebruik van amoxicilline.

8. Bijwerkingen en bijwerkingen

Hoewel amoxicilline over het algemeen goed wordt verdragen, kan het bij sommige mensen bijwerkingen veroorzaken:

• Maagdarmstelsel: Misselijkheid, braken, diarree en candidiasis (spruw).
• Dermatologisch: Huiduitslag, urticaria en angio-oedeem.
• Hematologisch: Hemolytische anemie, trombocytopenische purpura en eosinofilie.
• Neurologisch: Aanvallen, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie of patiënten die hoge doses krijgen.

9. Interacties met geneesmiddelen

Amoxicilline kan een wisselwerking hebben met:

• Probenecid: Kan de amoxicillineconcentraties verhogen door de renale tubulaire secretie te verlagen.
• Orale anticonceptiva: De werkzaamheid kan afnemen bij gelijktijdig gebruik met amoxicilline.
• Warfarine en andere anticoagulantia: Kan het antistollingseffect versterken.

10. Dosering en toediening

De dosering van amoxicilline varieert afhankelijk van het type en de ernst van de infectie, de leeftijd van de patiënt en de nierfunctie. Voor volwassenen en kinderen die meer dan 40 kg wegen, is de gebruikelijke dosis voor milde tot matige infecties 250 mg tot 500 mg om de 8 uur. Voor ernstigere infecties kunnen doses tot 1 g om de 8 uur nodig zijn.

11. Overdosering en behandeling

Overdosering van amoxicilline kan leiden tot symptomen zoals nierdisfunctie, hematurie, misselijkheid, braken en diarree. Onmiddellijke medische hulp is vereist en ondersteunende zorg, waaronder hydratatie, is essentieel. Hemodialyse kan amoxicilline effectief uit de bloedbaan verwijderen in geval van overdosering.

12. Opslag en stabiliteit

Amoxicilline moet worden bewaard bij kamertemperatuur, uit de buurt van vocht en warmte. Suspensies moeten worden gekoeld en na 14 dagen worden weggegooid.

13. Conclusie

Amoxicilline is een hoeksteen in de wereld van antibiotica en biedt een breed werkingsspectrum tegen verschillende bacteriële infecties. De werkzaamheid, gecombineerd met een over het algemeen gunstig bijwerkingenprofiel, zorgt ervoor dat het belangrijk blijft in de medische praktijk. Het juist opvolgen van doseringsaanbevelingen, het bewust zijn van mogelijke interacties en het begrijpen van bijwerkingen zijn cruciaal voor optimale therapeutische resultaten.