Amoksisilliini Intia

Amoksisilliini: Amoxicolin: Kattava yleiskatsaus

1. Johdanto

Amoksisilliini, joka kuuluu penisilliinin kaltaisten antibioottien luokkaan, on laajalti käytetty antibakteerinen aine, joka tehoaa monenlaisiin bakteereihin. Tämä antibiootti vaikuttaa häiritsemällä bakteerin soluseinän synteesiä ja estää siten tehokkaasti bakteerisolujen kasvua.

2. Kemiallinen rakenne ja ominaisuudet

Amoksisilliinin IUPAC-nimi on (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroksifenyyli)asetyyli]amino}-3,3-dimetyyli-7-okso-4-tiatai-1-atsabisyklo[3.2.0]heptaani-2-karboksyylihappo. Sen molekyylipaino on 365,4 g/mol. Yhdisteen molekyylikaava on C16H19N3O5S, ja sillä on erilaisia farmakokineettisiä ominaisuuksia, jotka mahdollistavat sen laajan lääketieteellisen käytön.

3. Toimintamekanismi

Amoksisilliini vaikuttaa ensisijaisesti bakteereihin estämällä bakteerien soluseinän synteesiä. Se saavuttaa tämän sitoutumalla bakteerin solukalvon sisäpinnalla sijaitseviin penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP) ja inaktivoimalla ne. Tämän vuorovaikutuksen seurauksena bakteerin soluseinän peptidoglykaanisynteesin viimeinen vaihe keskeytyy, mikä aiheuttaa solujen lyysiä ja kuoleman.

4. Toimintaspektri

Amoksisilliinilla on laaja vaikutusspektri. Se tehoaa erityisesti grampositiivisiin bakteereihin, kuten seuraaviin bakteereihin Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniaeja Enterococcus faecalis. Lisäksi sillä on merkittävää aktiivisuutta tiettyjä gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien Escherichia coli, Helicobacter pylorija Proteus mirabilis.

5. Farmakokinetiikka

5.1. Absorptio

Amoksisilliini imeytyy hyvin suun kautta annettuna, ja imeytymisnopeus on noin 70-90%. Ruoan nauttiminen ei vaikuta merkittävästi amoksisilliinin imeytymiseen, eli se voidaan ottaa aterioista riippumatta.

5.2. Jakelu

Kun amoksisilliini on imeytynyt, se jakautuu kehon kudoksiin ja nesteisiin. Suurimmat pitoisuudet ovat tyypillisesti maksassa ja munuaisissa, joista lääke pääasiassa erittyy.

5.3. Aineenvaihdunta

Amoksisilliini metaboloituu osittain maksassa, mutta huomattava osa lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan.

5.4. Poistaminen

Noin 60% suun kautta annetusta annoksesta erittyy virtsaan 6-8 tunnin kuluessa saannista. Lääkkeen puoliintumisaika vaihtelee 1-1,5 tunnin välillä henkilöillä, joilla on normaali munuaistoiminta.

6. Käyttöaiheet ja käyttö

Amoksisilliini on hyväksytty useisiin terapeuttisiin käyttötarkoituksiin, mukaan lukien mutta ei rajoittuen:

• Hengitystieinfektiot: Kuten keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus ja akuutti sinuiitti.
• Korva-, nenä- ja kurkkutulehdukset: Mukaan lukien välikorvatulehdus, nielurisatulehdus ja nielutulehdus.
• Virtsatieinfektiot: Kuten herkkien bakteerien aiheuttama kystiitti.
• Iho- ja pehmytkudosinfektiot: Kuten märkärupi, selluliitti ja erysipelas.
• Ruoansulatuskanavan infektiot: Mukaan lukien Helicobacter pylori mahalaukun hävittäminen mahalaukusta henkilöillä, joilla on mahahaava.

7. Vasta-aiheet ja varotoimet

Potilaiden, joilla on ilmennyt yliherkkyysreaktioita penisilliineille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, on vältettävä amoksisilliinia. Lisäksi henkilöillä, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita, astmaa, heinänuhaa tai nokkosihottumaa, voi olla suurentunut yliherkkyysreaktioiden riski amoksisilliinia käytettäessä.

8. Sivuvaikutukset ja haittavaikutukset

Vaikka amoksisilliini on yleensä hyvin siedetty, se voi aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin henkilöille:

• Ruoansulatuskanava: Pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja kandidiaasi (sammas).
• Ihotauti: Ihottuma, nokkosihottuma ja angioedeema.
• Hematologinen: Hemolyyttinen anemia, trombosytopeeninen purppura ja eosinofilia.
• Neurologinen: Kohtaukset, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai jotka saavat suuria annoksia.

9. Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Amoksisilliinilla voi olla yhteisvaikutuksia seuraavien kanssa:

• Probenesidi: Saattaa nostaa amoksisilliinipitoisuuksia vähentämällä munuaistubulusten eritystä.
• Suun kautta otettavat ehkäisyvälineet: Teho voi heikentyä, jos lääke otetaan samanaikaisesti amoksisilliinin kanssa.
• Varfariini ja muut antikoagulantit: Saattaa lisätä antikoagulanttivaikutusta.

10. Annostus ja antaminen

Amoksisilliiniannos vaihtelee infektion tyypin ja vakavuuden, potilaan iän ja munuaisten toiminnan mukaan. Aikuisille ja yli 40 kg painaville lapsille tyypillinen annos lieviin tai keskivaikeisiin infektioihin on 250 mg - 500 mg 8 tunnin välein. Vaikeammissa infektioissa voidaan tarvita jopa 1 g:n annoksia 8 tunnin välein.

11. Yliannostus ja hoito

Amoksisilliinin yliannostus voi aiheuttaa oireita, kuten munuaisten toimintahäiriöitä, hematuriaa, pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Välitön lääkärinhoito on tarpeen, ja tukihoito, mukaan lukien nesteytys, on välttämätöntä. Hemodialyysi voi poistaa amoksisilliinin tehokkaasti verenkierrosta yliannostustapauksissa.

12. Varastointi ja säilyvyys

Amoksisilliini tulee säilyttää huoneenlämmössä, kosteudelta ja kuumuudelta suojattuna. Suspensiot on jäähdytettävä ja hävitettävä 14 päivän kuluttua.

13. Päätelmät

Amoksisilliini on antibioottimaailman kulmakivi, jolla on laaja vaikutusspektri erilaisia bakteeri-infektioita vastaan. Sen tehokkuus yhdistettynä yleisesti suotuisiin sivuvaikutuksiin takaa sen jatkuvan merkityksen lääketieteellisessä käytännössä. Annostussuositusten asianmukainen noudattaminen, tietoisuus mahdollisista yhteisvaikutuksista ja haittavaikutusten ymmärtäminen ovat ratkaisevia optimaalisen hoitotuloksen kannalta.