アモキシシリン インド

アモキシシリン包括的な概要

1.はじめに

アモキシシリンはペニシリン系抗生物質の一種に属し、広範な細菌に対して広く使用されている抗菌剤である。この抗生物質は、細菌の細胞壁の合成を阻害することによって作用し、それによって細菌細胞の増殖を効果的に防止する。

2.化学構造と性質

アモキシシリンのIUPAC名は(2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)アセチル]アミノ}-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸である。分子量365.4g/mol。この化合物の分子式はC16H19N3O5Sであり、様々な薬物動態学的特性を包含しているため、広く医療応用されている。

3.作用機序

アモキシシリンは、主に細菌の細胞壁の合成を阻害することによって細菌に対して作用する。これは、細菌細胞膜の内表面にあるペニシリン結合タンパク質（PBP）に結合して不活性化することで達成される。この相互作用の結果、細菌細胞壁におけるペプチドグリカン合成の最終段階が阻害され、細胞溶解と死滅が引き起こされる。

4.活動のスペクトル

アモキシシリンは幅広い活性スペクトルを有する。特に以下のようなグラム陽性菌に有効である。 ブドウ球菌属, 肺炎球菌そして 腸球菌.さらに、以下のような特定のグラム陰性菌に対して顕著な活性を示す。 大腸菌, ヘリコバクター・ピロリそして プロテウス・ミラビリス.

5.薬物動態学

5.1.吸収

アモキシシリンは経口投与後によく吸収され、吸収率は約70-90%である。食物摂取はアモキシシリンの吸収に大きな影響を与えないため、食事に関係なく服用することができる。

5.2.分布

一旦吸収されると、アモキシシリンは体組織および体液中に分布する。最も濃度が高いのは一般的に肝臓と腎臓で、そこで主に排泄される。

5.3.代謝

アモキシシリンは肝臓で一部代謝されるが、かなりの部分は尿中に未変化のまま排泄される。

5.4.消去

経口投与量の約60%は、摂取後6～8時間以内に尿中に排泄される。薬物の半減期は腎機能が正常な人で1～1.5時間である。

6.適応症と用途

アモキシシリンは、以下を含むがこれに限定されない多くの治療用途で承認されている：

• 呼吸器感染症： 肺炎、気管支炎、急性副鼻腔炎などである。
• 耳、鼻、喉の感染症： 中耳炎、扁桃炎、咽頭炎など。
• 尿路感染症： 感受性の高い細菌によって引き起こされる膀胱炎のようなものだ。
• 皮膚および軟部組織の感染症： 膿痂疹、蜂窩織炎、丹毒など。
• 胃腸感染症： 含む ヘリコバクター・ピロリ 消化性潰瘍患者の胃からの除菌。

7.禁忌と注意事項

ペニシリン系または他のベータラクタム系抗生物質に対して過敏反応を示したことのある患者は、アモキシシリンを避けるべきである。さらに、アレルギー反応、喘息、花粉症、蕁麻疹の既往歴のある人は、アモキシシリン服用時に過敏反応のリスクが高まる可能性がある。

8.副作用と副反応

アモキシシリンは一般的に忍容性が高いが、個人によっては副作用を起こすことがある：

• 胃腸： 吐き気、嘔吐、下痢、カンジダ症（鵞口瘡）。
• 皮膚科： 発疹、蕁麻疹、血管浮腫。
• 血液学的： 溶血性貧血、血小板減少性紫斑病、好酸球増多。
• 神経学的： 特に腎機能障害のある患者や高用量投与を受けている患者における痙攣発作。

9.薬物相互作用

アモキシシリンは以下と相互作用する可能性がある：

• プロベネシド： 腎尿細管分泌を減少させることにより、アモキシシリン濃度を上昇させる可能性がある。
• 経口避妊薬： アモキシシリンと同時に服用すると効果が低下することがある。
• ワルファリンとその他の抗凝固薬： 抗凝固作用が増強される可能性がある。

10.用法・用量

アモキシシリンの投与量は、感染症の種類と重症度、患者の年齢、腎機能によって異なる。体重40kg以上の成人および小児の場合、軽度から中等度の感染症に対する典型的な用量は、8時間ごとに250mg～500mgである。重症の感染症には、8時間ごとに1gまでの投与が必要な場合がある。

11.過量投与と管理

アモキシシリンの過剰投与により、腎機能障害、血尿、吐き気、嘔吐、下痢などの症状が現れることがある。直ちに医師の診察が必要であり、水分補給などの支持療法が不可欠である。血液透析は、過剰摂取の場合、血流からアモキシシリンを効果的に除去することができる。

12.保管と安定性

アモキシシリンは湿気や熱を避け、室温で保存されるべきである。懸濁液は冷蔵保存し、14日後に廃棄する。

13.結論

アモキシシリンは、様々な細菌感染に対して幅広いスペクトルの活性を示し、抗生物質の世界における礎石となっている。その有効性は、一般的に良好な副作用プロファイルと相まって、医療現場におけるその継続的な重要性を保証している。最適な治療結果を得るためには、推奨用量をきちんと守り、相互作用の可能性を認識し、副作用を理解することが重要である。