Pregabalina 300 UE

Pregabalina: Uma revisão exaustiva

A pregabalina é um medicamento de prescrição médica com uma série de aplicações médicas importantes. É um gabapentinóide ou um análogo do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). Apesar disso, a pregabalina não se liga diretamente aos receptores GABA. Em vez disso, liga-se fortemente à subunidade α2δ (alfa2delta) dos canais de cálcio dependentes de voltagem no sistema nervoso central (SNC). Este medicamento, conhecido comercialmente como Lyrica, entre outros nomes, foi sintetizado pela primeira vez no início da década de 1990 pela empresa farmacêutica Pfizer.

Farmacologia da Pregabalina

O mecanismo de ação da pregabalina é bastante complexo. Modula os canais de cálcio e reduz a libertação de vários neurotransmissores, incluindo o glutamato, a norepinefrina, a substância P e o péptido relacionado com o gene da calcitonina (CGRP). Ao alterar o funcionamento destes neurotransmissores, atenua os seus efeitos nos sinais nervosos, levando ao alívio dos sintomas em várias condições neurológicas.

Os efeitos da pregabalina sobre o neurotransmissor glutamato são especialmente importantes, uma vez que o glutamato é o principal neurotransmissor excitatório do sistema nervoso. Quantidades excessivas de glutamato podem levar a uma sobre-excitação das células nervosas, um fator que contribui para doenças como a epilepsia e a dor neuropática. Ao reduzir a libertação de glutamato, a pregabalina pode ajudar a controlar estas condições.

Além disso, a pregabalina não se liga às proteínas plasmáticas, o que torna menos provável a sua interação com outros medicamentos. A sua biodisponibilidade é elevada (superior a 90%) e não varia com a dose, o que significa que é quase completamente absorvida após ingestão oral. Atinge o pico de concentração no sangue uma hora após a ingestão e é eliminado da circulação sistémica principalmente por excreção renal.

Utilizações clínicas da pregabalina

A pregabalina tem múltiplas utilizações no domínio da medicina devido à sua capacidade de modular o sistema nervoso. As principais indicações para a sua utilização incluem:

1. Dor neuropática: A pregabalina é frequentemente utilizada para tratar a dor neuropática, que surge devido a danos no sistema nervoso. As condições que podem causar este tipo de dor incluem diabetes (neuropatia diabética), infeção por herpes zoster (neuralgia pós-herpética) e lesão da medula espinal.
2. Epilepsia: A pregabalina é utilizada como terapia adjuvante em adultos com crises parciais, com ou sem generalização secundária. Ao modular a libertação de glutamato, ajuda a controlar as crises nestes doentes.
3. Fibromialgia: É igualmente eficaz no tratamento da fibromialgia, uma doença caracterizada por dores crónicas generalizadas e por uma resposta dolorosa acrescida à pressão.
4. Perturbação de ansiedade generalizada (GAD): Na União Europeia, a pregabalina está aprovada para o tratamento da perturbação de ansiedade generalizada. O seu efeito calmante no sistema nervoso ajuda a reduzir os sintomas desta doença.

Dosagem e administração

A dosagem de pregabalina varia consoante a doença que está a ser utilizada para tratar, a função renal do doente e a sua resposta ao tratamento.

Para a dor neuropática associada à neuropatia periférica diabética, a dose inicial é normalmente de 50 mg três vezes por dia (150 mg/dia), que pode ser aumentada até uma dose máxima de 300 mg/dia no prazo de 1 semana, com base na eficácia e na tolerabilidade.

Para a nevralgia pós-herpética, a dose inicial recomendada é de 75 mg duas vezes por dia ou 50 mg três vezes por dia (150 mg/dia). Com base na resposta individual do doente e na tolerabilidade, a dose pode ser aumentada até uma dose máxima de 300 mg/dia.

Na epilepsia, a dose inicial é geralmente de 75 mg duas vezes por dia ou 50 mg três vezes por dia, que pode ser aumentada para 150 mg duas vezes por dia ou 100 mg três vezes por dia no prazo de 1 semana, com base na eficácia e tolerabilidade.

No tratamento da fibromialgia, a dose inicial típica é de 75 mg duas vezes por dia, que pode ser aumentada até uma dose alvo de 300-450 mg/dia. Para o tratamento da perturbação de ansiedade generalizada, a dose pode variar entre 150 e 600 mg por dia.

A pregabalina é geralmente tomada com ou sem alimentos. Em caso de esquecimento de uma dose, esta deve ser tomada logo que possível, exceto se estiver próxima da dose seguinte. Nesse caso, a dose esquecida deve ser ignorada e o horário regular deve ser continuado.

Efeitos secundários e precauções

Como todos os medicamentos, a pregabalina pode ter efeitos secundários. Estes incluem tonturas, sonolência, confusão, dificuldade de concentração, visão turva, aumento de peso e inchaço das mãos e pés. Os efeitos secundários mais graves incluem dores musculares, fraqueza, sensibilidade e alterações de humor ou comportamento (como sentimentos de ansiedade ou inquietação).

Os doentes com antecedentes de abuso de substâncias podem ter um risco mais elevado de abuso e dependência quando utilizam pregabalina. Em doentes com problemas renais, a dose pode ter de ser ajustada e deve ser utilizada com precaução.

A interrupção abrupta da pregabalina deve ser evitada, pois pode provocar sintomas de abstinência, como insónia, náuseas, dores de cabeça e diarreia. Recomenda-se uma redução gradual da dose durante um período mínimo de 1 semana.

Conclusão

A pregabalina é um medicamento potente e versátil, com aplicações no tratamento de várias doenças neurológicas. A compreensão da sua farmacologia, indicações, dosagem e potenciais efeitos secundários pode ajudar a otimizar a sua utilização na prática clínica. Como todos os medicamentos, a pregabalina só deve ser utilizada sob a direção e supervisão de um profissional de saúde. É crucial ter uma conversa aberta e honesta com os profissionais de saúde sobre a sua utilização e quaisquer potenciais problemas ou preocupações.

Pregabalina é um medicamento utilizado para tratar várias condições neurológicas, incluindo convulsões, perturbações de ansiedade e dor neuropática. Pertence à classe de medicamentos conhecidos como anticonvulsivantesque actuam diminuindo a atividade anormal do cérebro.

A pregabalina está disponível sob a forma de cápsulas e é administrada por via oral. É rapidamente absorvida pela corrente sanguínea e tem uma biodisponibilidade de aproximadamente 90%. O medicamento atinge concentrações plasmáticas máximas 1 a 2 horas após a administração.

A dose recomendada de pregabalina varia consoante a doença que está a ser tratada. Para as convulsões, a dose inicial é normalmente de 75 mg duas vezes por dia, que pode ser aumentada até 600 mg por dia, conforme necessário. Para as perturbações de ansiedade, a dose inicial é geralmente de 150 mg por dia, que pode ser aumentada até 600 mg por dia, conforme necessário. Para a dor neuropática, a dose inicial é geralmente de 150 mg por dia, que pode ser aumentada até 600 mg por dia, conforme necessário.

A pregabalina actua ligando-se a um tipo específico de canal de cálcio no sistema nervoso central. Esta ligação reduz a libertação de determinados neurotransmissores, incluindo o glutamato e a substância P, que estão envolvidos na dor e na ansiedade. Ao reduzir a libertação destes neurotransmissores, a pregabalina pode ajudar a reduzir os sintomas de convulsões, ansiedade e dor neuropática.

A utilização de pregabalina está associada a vários efeitos secundários potenciais, incluindo tonturas, sonolência, edema periférico e boca seca. Foram também notificados efeitos secundários mais graves, como pensamentos suicidas, reacções alérgicas e angioedema. A pregabalina não deve ser utilizada em doentes com historial de hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer um dos seus componentes.

A pregabalina tem um potencial de abuso e dependência relativamente baixo em comparação com outros medicamentos utilizados para tratar a ansiedade e a dor. No entanto, deve ser utilizada com precaução em doentes com antecedentes de abuso ou dependência de substâncias.

Em conclusão, a pregabalina é um medicamento com um historial comprovado no tratamento de convulsões, perturbações de ansiedade e dor neuropática. O seu mecanismo de ação, que envolve a redução da libertação de determinados neurotransmissores, foi bem estudado e compreendido. Embora tenha o potencial de efeitos secundários, é geralmente bem tolerado e tem um baixo potencial de abuso e dependência. Tal como acontece com qualquer medicamento, a pregabalina deve ser utilizada sob a orientação de um profissional de saúde.