Pregabaline 300 EU

Pregabaline: Een uitgebreid overzicht

Pregabaline is een receptgeneesmiddel met veel belangrijke medische toepassingen. Het is een gabapentinoïde of een analoog van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA). Desondanks bindt pregabaline zich niet direct aan GABA-receptoren. In plaats daarvan bindt het sterk aan de α2δ (alpha2delta) subeenheid van de spanningsgevoelige calciumkanalen in het centrale zenuwstelsel (CZS). Dit geneesmiddel, onder andere commercieel bekend als Lyrica, werd in het begin van de jaren negentig voor het eerst gesynthetiseerd door het farmaceutische bedrijf Pfizer.

Farmacologie van Pregabaline

Het werkingsmechanisme van Pregabaline is vrij complex. Het moduleert de calciumkanalen en vermindert de afgifte van verschillende neurotransmitters, waaronder glutamaat, noradrenaline, substantie P en calcitonine gen-gerelateerde peptide (CGRP). Door de werking van deze neurotransmitters te veranderen, vermindert het hun effecten op de zenuwsignalen, wat leidt tot verlichting van de symptomen bij verschillende neurologische aandoeningen.

Het effect van Pregabaline op de neurotransmitter glutamaat is vooral belangrijk omdat glutamaat de belangrijkste opwindende neurotransmitter in het zenuwstelsel is. Overmatige hoeveelheden glutamaat kunnen leiden tot overprikkeling van de zenuwcellen, een factor die bijdraagt aan aandoeningen zoals epilepsie en neuropathische pijn. Door de afgifte van glutamaat te verminderen, kan pregabaline helpen deze aandoeningen onder controle te houden.

Bovendien bindt pregabaline zich niet aan plasma-eiwitten, waardoor er minder kans is op wisselwerking met andere medicijnen. De biologische beschikbaarheid is hoog (groter dan 90%) en varieert niet met de dosis, wat betekent dat het bijna volledig wordt geabsorbeerd na orale inname. Het bereikt de piekbloedconcentratie binnen een uur na inname en wordt voornamelijk door renale uitscheiding uit de systemische circulatie geëlimineerd.

Klinisch gebruik van Pregabaline

Pregabaline heeft meerdere toepassingen in de geneeskunde vanwege zijn vermogen om het zenuwstelsel te moduleren. De belangrijkste indicaties voor het gebruik ervan zijn:

1. Neuropathische pijn: Pregabaline wordt vaak gebruikt voor de behandeling van neuropathische pijn, die ontstaat door schade aan het zenuwstelsel. Aandoeningen die dit type pijn kunnen veroorzaken zijn diabetes (diabetische neuropathie), herpes zoster infectie (postherpetische neuralgie) en ruggenmergletsel.
2. Epilepsie: Pregabaline wordt gebruikt als aanvullende therapie bij volwassenen met partiële aanvallen, met of zonder secundaire generalisatie. Door de afgifte van glutamaat te moduleren, helpt het aanvallen bij deze patiënten onder controle te houden.
3. Fibromyalgie: Het is ook effectief bij de behandeling van fibromyalgie, een aandoening die wordt gekenmerkt door chronische wijdverspreide pijn en een verhoogde pijnreactie op druk.
4. Gegeneraliseerde angststoornis (GAD): In de Europese Unie is pregabaline goedgekeurd voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis. Het kalmerende effect op het zenuwstelsel helpt de symptomen van deze aandoening te verminderen.

Dosering en toediening

De dosering van pregabaline varieert afhankelijk van de aandoening waarvoor het wordt gebruikt, de nierfunctie van de patiënt en de reactie op de behandeling.

Voor neuropathische pijn geassocieerd met diabetische perifere neuropathie is de aanvangsdosis meestal 50 mg driemaal daags (150 mg/dag), die binnen 1 week kan worden verhoogd tot een maximale dosis van 300 mg/dag op basis van werkzaamheid en verdraagbaarheid.

Voor postherpetische neuralgie is de aanbevolen startdosis 75 mg twee keer per dag of 50 mg drie keer per dag (150 mg/dag). Op basis van de respons en verdraagbaarheid van de individuele patiënt kan de dosis worden verhoogd tot een maximale dosis van 300 mg/dag.

Bij epilepsie is de startdosis meestal 75 mg twee keer per dag of 50 mg drie keer per dag, die binnen 1 week kan worden verhoogd tot 150 mg twee keer per dag of 100 mg drie keer per dag op basis van werkzaamheid en verdraagbaarheid.

Bij de behandeling van fibromyalgie is de typische startdosis twee keer per dag 75 mg, die kan worden verhoogd tot een streefdosis van 300-450 mg/dag. Bij de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis kan de dosis variëren van 150 tot 600 mg per dag.

Pregabaline wordt meestal met of zonder voedsel ingenomen. In het geval van een gemiste dosis moet deze zo snel mogelijk worden ingenomen, tenzij het tijdstip van de volgende dosis dichterbij is. In dat geval moet de gemiste dosis worden overgeslagen en moet het normale schema worden voortgezet.

Bijwerkingen en voorzorgsmaatregelen

Zoals alle medicijnen kan pregabaline bijwerkingen hebben. Deze omvatten duizeligheid, slaperigheid, verwarring, concentratieproblemen, wazig zien, gewichtstoename en zwelling van handen en voeten. Ernstigere bijwerkingen zijn spierpijn, zwakte, gevoeligheid en veranderingen in stemming of gedrag (zoals gevoelens van angst of rusteloosheid).

Patiënten met een geschiedenis van middelenmisbruik kunnen een hoger risico hebben op misbruik en afhankelijkheid bij het gebruik van pregabaline. Bij patiënten met bestaande nierproblemen moet de dosis mogelijk worden aangepast en moet het middel voorzichtig worden gebruikt.

Abrupt stoppen met pregabaline moet worden vermeden omdat dit kan leiden tot ontwenningsverschijnselen zoals slapeloosheid, misselijkheid, hoofdpijn en diarree. Een geleidelijke dosisvermindering gedurende minimaal 1 week wordt aanbevolen.

Conclusie

Pregabaline is een krachtig en veelzijdig geneesmiddel met toepassingen bij verschillende neurologische aandoeningen. Inzicht in de farmacologie, indicaties, dosering en mogelijke bijwerkingen kan helpen om het gebruik in de klinische praktijk te optimaliseren. Net als alle medicijnen mag pregabaline alleen worden gebruikt onder leiding en toezicht van een professional uit de gezondheidszorg. Het is cruciaal om open en eerlijk met zorgverleners te praten over het gebruik en mogelijke problemen of zorgen.

Pregabaline is een geneesmiddel dat gebruikt wordt voor de behandeling van verschillende neurologische aandoeningen, waaronder aanvallen, angststoornissen en neuropathische pijn. Het behoort tot de klasse van geneesmiddelen die bekend staan als anticonvulsivadie werken door de abnormale activiteit in de hersenen te verminderen.

Pregabaline is verkrijgbaar in capsulevorm en wordt oraal ingenomen. Het wordt snel geabsorbeerd in de bloedbaan en heeft een biologische beschikbaarheid van ongeveer 90%. Het geneesmiddel bereikt piekplasmaconcentraties binnen 1 tot 2 uur na toediening.

De aanbevolen dosis pregabaline varieert afhankelijk van de aandoening die wordt behandeld. Voor aanvallen is de startdosis meestal tweemaal daags 75 mg, die naar behoefte kan worden verhoogd tot 600 mg per dag. Bij angststoornissen is de startdosis meestal 150 mg per dag, die naar behoefte kan worden verhoogd tot 600 mg per dag. Bij neuropathische pijn is de startdosis meestal 150 mg per dag, die naar behoefte kan worden verhoogd tot 600 mg per dag.

Pregabaline bindt zich aan een specifiek type calciumkanaal in het centrale zenuwstelsel. Deze binding vermindert het vrijkomen van bepaalde neurotransmitters, waaronder glutamaat en stof P, die betrokken zijn bij pijn en angst. Door de afgifte van deze neurotransmitters te verminderen, kan pregabaline de symptomen van aanvallen, angst en neuropathische pijn helpen verminderen.

Het gebruik van pregabaline wordt in verband gebracht met verschillende potentiële bijwerkingen, waaronder duizeligheid, slaperigheid, perifeer oedeem en een droge mond. Er zijn ook ernstigere bijwerkingen gemeld, zoals suïcidale gedachten, allergische reacties en angio-oedeem. Pregabaline mag niet worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor de medicatie of een van de bestanddelen ervan.

Pregabaline heeft een relatief laag risico op misbruik en afhankelijkheid in vergelijking met andere medicijnen die worden gebruikt om angst en pijn te behandelen. Het moet echter nog steeds met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van middelenmisbruik of -afhankelijkheid.

Concluderend is pregabaline een medicijn met een bewezen staat van dienst bij de behandeling van aanvallen, angststoornissen en neuropathische pijn. Het werkingsmechanisme, waarbij de afgifte van bepaalde neurotransmitters wordt verminderd, is goed bestudeerd en begrepen. Hoewel het mogelijk bijwerkingen kan hebben, wordt het over het algemeen goed verdragen en is er weinig kans op misbruik en afhankelijkheid. Zoals bij elk geneesmiddel moet pregabaline worden gebruikt onder toezicht van een arts of apotheker.