プレガバリン 300 欧州

プレガバリン包括的レビュー

プレガバリンは、多くの重要な医療用途を持つ処方薬である。プレガバリンはガバペンチノイド、すなわち神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の類似体である。にもかかわらず、プレガバリンはGABA受容体には直接結合しない。その代わり、中枢神経系（CNS）の電位依存性カルシウムチャネルのα2δ（アルファ2デルタ）サブユニットに強く結合する。リリカなどの名称で市販されているこの薬は、1990年代初頭に製薬会社ファイザーによって初めて合成された。

プレガバリンの薬理学

プレガバリンの作用機序は非常に複雑である。カルシウムチャネルを調節し、グルタミン酸、ノルエピネフリン、サブスタンスP、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）など、いくつかの神経伝達物質の放出を抑える。これらの神経伝達物質の働きを変えることで、神経信号への影響を緩和し、いくつかの神経症状の症状緩和につながる。

神経伝達物質であるグルタミン酸に対するプレガバリンの作用は特に重要で、グルタミン酸は神経系における主要な興奮性神経伝達物質だからである。グルタミン酸が過剰に放出されると神経細胞が過剰に興奮し、てんかんや神経因性疼痛などの症状を引き起こす要因となる。グルタミン酸の放出を抑えることで、プレガバリンはこれらの症状をコントロールするのに役立つ。

さらに、プレガバリンは血漿蛋白と結合しないため、他の薬剤との相互作用が少ない。その生物学的利用能は高く（90%以上）、投与量によって変化しないことから、経口摂取後はほぼ完全に吸収される。摂取後1時間以内に血中濃度のピークに達し、主に腎排泄によって全身循環から排除される。

プレガバリンの臨床的使用法

プレガバリンには神経系を調節する作用があるため、医療分野で複数の用途がある。主な適応症は以下の通りである：

1. 神経障害性疼痛:プレガバリンは、神経系の損傷によって生じる神経障害性疼痛の治療に用いられることが多い。このタイプの痛みを引き起こす可能性のある疾患には、糖尿病（糖尿病性神経障害）、帯状疱疹感染（帯状疱疹後神経痛）、脊髄損傷などがある。
2. てんかん:プレガバリンは、二次性全般化の有無にかかわらず、成人の部分発作の補助療法として使用される。グルタミン酸の放出を調節することにより、これらの患者の発作を制御するのに役立つ。
3. 線維筋痛症:線維筋痛症（慢性的な広範な痛みと圧力に対する疼痛反応の亢進を特徴とする疾患）の治療にも有効である。
4. 全般性不安障害（GAD）:欧州連合（EU）では、プレガバリンは全般性不安障害の治療薬として承認されている。神経系を落ち着かせる作用があり、この症状の軽減に役立つ。

用法・用量

プレガバリンの投与量は、治療に用いる疾患、患者の腎機能、治療に対する反応によって異なる。

糖尿病性末梢神経障害に伴う神経障害性疼痛に対しては、通常、初期用量として50mgを1日3回（150mg/日）投与するが、有効性および忍容性に基づき、1週間以内に最大用量300mg/日まで増量することができる。

帯状疱疹後神経痛の場合、推奨される開始用量は75mgを1日2回または50mgを1日3回（150mg/日）である。個々の患者の反応と忍容性に基づいて、最大用量300mg/日まで増量できる。

てんかんの場合、通常、1回75mgを1日2回または1回50mgを1日3回から開始し、有効性および忍容性に基づいて1週間以内に1回150mgを1日2回または1回100mgを1日3回に増量する。

線維筋痛症の治療では、典型的な開始用量は1日2回75mgであり、目標用量の300～450mg/日まで増量できる。全般性不安障害の治療では、1日150～600mgを投与する。

プレガバリンは通常、食事の有無にかかわらず服用する。服用を忘れた場合は、次の服用時間が近づかない限り、できるだけ早く服用する。その場合、飲み忘れた分はスキップし、通常のスケジュールを継続する。

副作用と注意事項

他の薬と同様、プレガバリンにも副作用がある。めまい、眠気、錯乱、集中力の低下、目のかすみ、体重増加、手足のむくみなどです。より重篤な副作用としては、筋肉痛、脱力感、圧痛、気分や行動の変化（不安感や落ち着きのなさなど）があります。

薬物乱用の既往歴のある患者は、プレガバリン使用時に誤用や依存のリスクが高くなる可能性がある。腎臓に問題のある患者では、用量を調整する必要があり、慎重に使用する必要がある。

不眠、吐き気、頭痛、下痢などの離脱症状を引き起こす可能性があるため、プレガバリンの突然の中止は避けるべきである。最低1週間かけて徐々に減量することが推奨される。

結論

プレガバリンは強力で汎用性の高い薬物であり、いくつかの神経疾患の管理に応用されている。プレガバリンの薬理学、適応、用量、および潜在的な副作用を理解することは、臨床における使用を最適化するのに役立つ。他の薬剤と同様に、プレガバリンは医療専門家の指示および監督の下でのみ使用されるべきである。その使用および潜在的な問題や懸念について、医療従事者と率直かつ正直に話し合うことが極めて重要である。

プレガバリン は、発作、不安障害、神経因性疼痛など、いくつかの神経症状の治療に用いられる薬剤である。として知られる薬物群に属する。 抗けいれん薬これは、脳の異常な活動を減少させることによって作用する。

プレガバリンはカプセルの形で入手可能で、経口投与される。血流に速やかに吸収され、バイオアベイラビリティは約90%である。投与後1～2時間で血漿中濃度がピークに達する。

プレガバリンの推奨用量は、治療する疾患によって異なる。発作に対しては、通常、1回75mgを1日2回から開始し、必要に応じて1日600mgまで増量できる。不安障害に対しては、通常1日150mgから開始し、必要に応じて1日600mgまで増量できる。神経障害性疼痛に対しては、通常1日150mgから開始し、必要に応じて1日600mgまで増量できる。

プレガバリンは、中枢神経系にある特定のタイプのカルシウムチャネルに結合することによって作用する。この結合により、痛みや不安に関与するグルタミン酸やサブスタンスPなどの特定の神経伝達物質の放出が抑制される。これらの神経伝達物質の放出を抑えることで、プレガバリンは発作、不安、神経障害性疼痛の症状を軽減するのに役立つ。

プレガバリンの使用は、めまい、傾眠、末梢浮腫、口渇などのいくつかの潜在的な副作用と関連している。自殺念慮、アレルギー反応、血管浮腫など、より重篤な副作用も報告されている。プレガバリンは、薬物またはその成分に対して過敏症の既往歴のある患者には使用すべきではない。

プレガバリンは、不安や疼痛の治療に使用される他の薬剤と比較して、乱用や依存の可能性は比較的低い。しかし、薬物乱用または依存の既往歴のある患者には、依然として慎重に使用すべきである。

結論として、プレガバリンは発作、不安障害、神経障害性疼痛の治療において実績のある薬である。特定の神経伝達物質の放出を抑えるという作用機序は、十分に研究され理解されている。副作用の可能性はあるが、一般的に忍容性が高く、乱用や依存の可能性は低い。他の薬と同様に、プレガバリンは医療専門家の指導の下で使用されるべきである。