Pregabalin 300 EU

Pregabalin: O revizuire cuprinzătoare

Pregabalina este un medicament eliberat pe bază de prescripție medicală cu o serie de aplicații medicale importante. Este un gabapentinoid sau un analog al neurotransmițătorului acid gama-aminobutiric (GABA). În ciuda acestui fapt, pregabalina nu se leagă direct de receptorii GABA. În schimb, se leagă puternic de subunitatea α2δ (alfa2delta) a canalelor de calciu portate de tensiune din sistemul nervos central (SNC). Acest medicament, cunoscut în comerț sub numele de Lyrica, printre alte denumiri, a fost sintetizat pentru prima dată la începutul anilor 1990 de către compania farmaceutică Pfizer.

Farmacologia Pregabalinului

Mecanismul de acțiune al Pregabalinei este destul de complex. Acesta modulează canalele de calciu și reduce eliberarea mai multor neurotransmițători, inclusiv a glutamatului, norepinefrinei, substanței P și a peptidei legate de gena calcitoninei (CGRP). Prin modificarea funcționării acestor neurotransmițători, atenuează efectele lor asupra semnalelor nervoase, ceea ce duce la ameliorarea simptomelor în mai multe afecțiuni neurologice.

Efectele Pregabalinei asupra neurotransmițătorului glutamat sunt deosebit de importante, deoarece glutamatul este principalul neurotransmițător excitator din sistemul nervos. Cantitățile excesive de glutamat pot duce la supraexcitarea celulelor nervoase, un factor care contribuie la afecțiuni precum epilepsia și durerea neuropatică. Prin reducerea eliberării de glutamat, pregabalina poate ajuta la controlul acestor afecțiuni.

În plus, pregabalina nu se leagă de proteinele plasmatice, ceea ce face mai puțin probabilă interacțiunea cu alte medicamente. Biodisponibilitatea sa este ridicată (mai mare de 90%) și nu variază în funcție de doză, ceea ce înseamnă că este aproape complet absorbită după ingestia orală. Atinge concentrația maximă în sânge în decurs de o oră după ingestie și este eliminat din circulația sistemică în principal prin excreție renală.

Utilizări clinice ale Pregabalinului

Pregabalina are utilizări multiple în domeniul medicinei datorită capacității sale de a modula sistemul nervos. Principalele indicații pentru utilizarea sa includ:

1. Durerea neuropatică: Pregabalina este adesea utilizată pentru a gestiona durerea neuropată, care apare din cauza afectării sistemului nervos. Printre afecțiunile care pot provoca acest tip de durere se numără diabetul (neuropatie diabetică), infecția cu herpes zoster (nevralgie postherpetică) și leziuni ale măduvei spinării.
2. Epilepsie: Pregabalina se utilizează ca terapie adjuvantă la adulții cu convulsii parțiale, cu sau fără generalizare secundară. Prin modularea eliberării de glutamat, ajută la controlul convulsiilor la acești pacienți.
3. Fibromialgie: Este, de asemenea, eficient în tratarea fibromialgiei, o afecțiune caracterizată prin dureri cronice generalizate și un răspuns crescut la durere la presiune.
4. Tulburarea de anxietate generalizată (GAD): În Uniunea Europeană, pregabalina este aprobată pentru tratamentul tulburării de anxietate generalizată. Efectul său calmant asupra sistemului nervos ajută la reducerea simptomelor acestei afecțiuni.

Dozare și administrare

Dozajul de pregabalină variază în funcție de afecțiunea pe care este utilizată pentru a o trata, de funcția renală a pacientului și de răspunsul acestuia la tratament.

Pentru durerea neuropată asociată cu neuropatia periferică diabetică, doza inițială este de obicei de 50 mg de trei ori pe zi (150 mg/zi), care poate fi crescută până la o doză maximă de 300 mg/zi în decurs de 1 săptămână, pe baza eficacității și tolerabilității.

Pentru nevralgia postherpetică, doza inițială recomandată este de 75 mg de două ori pe zi sau 50 mg de trei ori pe zi (150 mg/zi). În funcție de răspunsul individual al pacientului și de tolerabilitate, doza poate fi crescută până la o doză maximă de 300 mg/zi.

În epilepsie, doza inițială este de obicei de 75 mg de două ori pe zi sau 50 mg de trei ori pe zi, care poate fi crescută la 150 mg de două ori pe zi sau 100 mg de trei ori pe zi în decurs de o săptămână, pe baza eficacității și toleranței.

În tratarea fibromialgiei, doza inițială tipică este de 75 mg de două ori pe zi, care poate fi crescută până la o doză țintă de 300-450 mg/zi. Pentru tratarea tulburării de anxietate generalizată, doza poate varia între 150 și 600 mg pe zi.

Pregabalina se administrează de obicei cu sau fără alimente. În cazul dozelor omise, aceasta trebuie luată cât mai curând posibil, cu excepția cazului în care este mai aproape de momentul următoarei doze. În acest caz, doza omisă trebuie sărită, iar programul obișnuit trebuie continuat.

Efecte secundare și precauții

Ca toate medicamentele, pregabalina poate avea efecte secundare. Acestea includ amețeli, somnolență, confuzie, dificultăți de concentrare, vedere încețoșată, creștere în greutate și umflarea mâinilor și picioarelor. Efecte secundare mai grave includ dureri musculare, slăbiciune, sensibilitate și modificări ale dispoziției sau comportamentului (cum ar fi sentimente de anxietate sau neliniște).

Pacienții cu antecedente de abuz de substanțe pot avea un risc mai mare de abuz și dependență atunci când utilizează pregabalină. La pacienții cu probleme renale existente, este posibil să fie necesară ajustarea dozei și trebuie utilizat cu prudență.

Întreruperea bruscă a pregabalinei trebuie evitată, deoarece poate duce la simptome de sevraj, cum ar fi insomnie, greață, dureri de cap și diaree. Se recomandă o reducere treptată a dozei pe o perioadă de minimum 1 săptămână.

Concluzie

Pregabalina este un medicament puternic și versatil, cu aplicații în gestionarea mai multor afecțiuni neurologice. Înțelegerea farmacologiei sale, a indicațiilor, a dozelor și a potențialelor efecte secundare poate contribui la optimizarea utilizării sale în practica clinică. La fel ca toate medicamentele, pregabalina trebuie utilizată numai sub conducerea și supravegherea unui profesionist din domeniul sănătății. Este esențial să aveți discuții deschise și oneste cu furnizorii de asistență medicală despre utilizarea sa și despre orice probleme sau preocupări potențiale.

Pregabalin este un medicament utilizat pentru a trata mai multe afecțiuni neurologice, inclusiv convulsii, tulburări de anxietate și dureri neuropatice. Acesta aparține clasei de medicamente cunoscute sub numele de anticonvulsivante, care acționează prin diminuarea activității anormale din creier.

Pregabalina este disponibilă sub formă de capsule și se administrează pe cale orală. Se absoarbe rapid în fluxul sanguin și are o biodisponibilitate de aproximativ 90%. Medicamentul atinge concentrațiile plasmatice maxime în decurs de 1 până la 2 ore de la administrare.

Doza recomandată de pregabalină variază în funcție de afecțiunea tratată. Pentru convulsiile convulsive, doza inițială este de obicei de 75 mg de două ori pe zi, care poate fi crescută până la 600 mg pe zi, după cum este necesar. Pentru tulburările de anxietate, doza inițială este de obicei de 150mg pe zi, care poate fi crescută până la 600mg pe zi, după cum este necesar. Pentru durerile neuropatice, doza de început este de obicei de 150mg pe zi, care poate fi crescută până la 600mg pe zi, după cum este necesar.

Pregabalina acționează prin legarea la un tip specific de canal de calciu din sistemul nervos central. Această legare reduce eliberarea anumitor neurotransmițători, inclusiv a glutamatului și a substanței P, care sunt implicați în durere și anxietate. Prin reducerea eliberării acestor neurotransmițători, pregabalina poate ajuta la reducerea simptomelor de convulsii, anxietate și durere neuropată.

Utilizarea pregabalinei este asociată cu mai multe reacții adverse potențiale, inclusiv amețeli, somnolență, edem periferic și gură uscată. Au fost raportate și reacții adverse mai grave, cum ar fi gânduri suicidare, reacții alergice și angioedem. Pregabalina nu trebuie utilizată la pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre componentele sale.

Pregabalina are un potențial relativ scăzut de abuz și dependență în comparație cu alte medicamente utilizate pentru tratarea anxietății și a durerii. Cu toate acestea, trebuie totuși utilizat cu prudență la pacienții cu antecedente de abuz sau dependență de substanțe.

În concluzie, pregabalina este un medicament cu un palmares dovedit în tratamentul convulsiilor, tulburărilor de anxietate și al durerii neuropatice. Mecanismul său de acțiune, care implică reducerea eliberării anumitor neurotransmițători, a fost bine studiat și înțeles. Deși are un potențial de efecte secundare, este în general bine tolerat și are un potențial scăzut de abuz și dependență. Ca în cazul oricărui medicament, pregabalina trebuie utilizată sub îndrumarea unui profesionist din domeniul sănătății.