Pregabaliini 300 EU

Pregabaliini: Kattava katsaus

Pregabaliini on reseptilääke, jolla on monia tärkeitä lääketieteellisiä sovelluksia. Se on gabapentinoidi eli gamma-aminovoihapon (GABA) välittäjäaineen analogi. Tästä huolimatta pregabaliini ei sitoudu suoraan GABA-reseptoreihin. Sen sijaan se sitoutuu voimakkaasti keskushermoston (CNS) jänniteohjattujen kalsiumkanavien α2δ (alfa2delta) -alayksikköön. Tämän lääkkeen, joka tunnetaan kaupallisesti muun muassa nimellä Lyrica, syntetisoi ensimmäisen kerran 1990-luvun alussa lääkeyhtiö Pfizer.

Pregabaliinin farmakologia

Pregabaliinin vaikutusmekanismi on varsin monimutkainen. Se moduloi kalsiumkanavia ja vähentää useiden välittäjäaineiden, kuten glutamaatin, noradrenaliinin, aine P:n ja kalsitoniinigeeniin liittyvän peptidin (CGRP), vapautumista. Muuttamalla näiden välittäjäaineiden toimintaa se lieventää niiden vaikutuksia hermosignaaleihin, mikä johtaa oireiden lievittymiseen useissa neurologisissa tiloissa.

Pregabaliinin vaikutus glutamaattin välittäjäaineeseen on erityisen tärkeä, sillä glutamaatti on hermoston tärkein kiihdyttävä välittäjäaine. Liiallinen määrä glutamaattia voi johtaa hermosolujen yliherkistymiseen, mikä vaikuttaa epilepsian ja neuropaattisen kivun kaltaisiin sairauksiin. Vähentämällä glutamaatin vapautumista pregabaliini voi auttaa hallitsemaan näitä tiloja.

Pregabaliini ei myöskään sitoudu plasman proteiineihin, joten sen yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisempiä. Sen biologinen hyötyosuus on korkea (yli 90%) eikä se vaihtele annoksen mukaan, mikä tarkoittaa, että se imeytyy lähes kokonaan suun kautta nautittuna. Se saavuttaa huippupitoisuuden veressä tunnin kuluessa nauttimisesta ja poistuu systeemisestä verenkierrosta pääasiassa munuaisten kautta.

Pregabaliinin kliiniset käyttötarkoitukset

Pregabaliinilla on useita käyttötarkoituksia lääketieteen alalla, koska se pystyy säätelemään hermostoa. Sen käytön keskeisiä käyttöaiheita ovat mm:

1. Neuropaattinen kipu: Pregabaliinia käytetään usein neuropaattisen kivun hoitoon, joka johtuu hermoston vaurioitumisesta. Tiloja, jotka voivat aiheuttaa tämäntyyppistä kipua, ovat diabetes (diabeettinen neuropatia), herpes zoster -infektio (postherpeettinen neuralgia) ja selkäydinvamma.
2. Epilepsia: Pregabaliinia käytetään liitännäishoitona aikuisille, joilla on osittaisia kohtauksia, joissa on tai ei ole sekundaarista yleistymistä. Moduloimalla glutamaatin vapautumista se auttaa hallitsemaan näiden potilaiden kohtauksia.
3. Fibromyalgia: Se on myös tehokas fibromyalgian hoidossa, jolle on ominaista krooninen laajalle levinnyt kipu ja lisääntynyt kipuvaste paineeseen.
4. Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö (GAD): Euroopan unionissa pregabaliini on hyväksytty yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Sen rauhoittava vaikutus hermostoon auttaa vähentämään tämän tilan oireita.

Annostus ja antaminen

Pregabaliinin annostus vaihtelee sen mukaan, minkä sairauden hoitoon sitä käytetään, potilaan munuaisten toiminnan ja hoitovasteen mukaan.

Diabeettiseen perifeeriseen neuropatiaan liittyvän neuropaattisen kivun hoidossa aloitusannos on tyypillisesti 50 mg kolme kertaa päivässä (150 mg/vrk), joka voidaan tehon ja siedettävyyden perusteella nostaa enintään 300 mg/vrk:n annokseen yhden viikon kuluessa.

Postherpeettisen neuralgian hoidossa suositeltu aloitusannos on 75 mg kaksi kertaa päivässä tai 50 mg kolme kertaa päivässä (150 mg/vrk). Yksilöllisen potilasvasteen ja siedettävyyden perusteella annos voidaan nostaa enintään 300 mg:aan vuorokaudessa.

Epilepsiassa aloitusannos on yleensä 75 mg kaksi kertaa päivässä tai 50 mg kolme kertaa päivässä, ja se voidaan nostaa 150 mg:aan kaksi kertaa päivässä tai 100 mg:aan kolme kertaa päivässä yhden viikon kuluessa tehon ja siedettävyyden perusteella.

Fibromyalgian hoidossa tyypillinen aloitusannos on 75 mg kaksi kertaa päivässä, joka voidaan nostaa tavoiteannokseen 300-450 mg/vrk. Yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa annos voi olla 150-600 mg päivässä.

Pregabaliini otetaan yleensä ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Jos annos on jäänyt ottamatta, se on otettava mahdollisimman pian, ellei se ole lähempänä seuraavan annoksen ajankohtaa. Siinä tapauksessa unohtunut annos on jätettävä väliin ja jatkettava säännöllistä aikataulua.

Haittavaikutukset ja varotoimet

Kuten kaikilla lääkkeillä, pregabaliinilla voi olla haittavaikutuksia. Näitä ovat huimaus, uneliaisuus, sekavuus, keskittymisvaikeudet, näön hämärtyminen, painonnousu sekä käsien ja jalkojen turvotus. Vakavampia haittavaikutuksia ovat lihaskipu, heikkous, arkuus ja muutokset mielialassa tai käyttäytymisessä (kuten ahdistuksen tai levottomuuden tunne).

Potilailla, joilla on aiemmin ollut päihteiden väärinkäyttöä, voi olla suurempi väärinkäytön ja riippuvuuden riski pregabaliinia käytettäessä. Potilailla, joilla on jo olemassa olevia munuaisongelmia, annosta voidaan joutua säätämään, ja sitä on käytettävä varoen.

Pregabaliinin äkillistä lopettamista on vältettävä, koska se voi aiheuttaa vieroitusoireita, kuten unettomuutta, pahoinvointia, päänsärkyä ja ripulia. Annoksen asteittainen pienentäminen vähintään 1 viikon ajan on suositeltavaa.

Päätelmä

Pregabaliini on tehokas ja monipuolinen lääkitys, jota voidaan käyttää useiden neurologisten sairauksien hoidossa. Sen farmakologian, käyttöaiheiden, annostelun ja mahdollisten haittavaikutusten ymmärtäminen voi auttaa optimoimaan sen käytön kliinisessä käytännössä. Kuten kaikkia lääkkeitä, pregabaliinia tulee käyttää vain terveydenhuollon ammattilaisen ohjauksessa ja valvonnassa. On ratkaisevan tärkeää käydä avoimia ja rehellisiä keskusteluja terveydenhuollon tarjoajien kanssa sen käytöstä ja mahdollisista ongelmista tai huolenaiheista.

Pregabaliini on lääkitys, jota käytetään useiden neurologisten sairauksien, kuten kohtausten, ahdistuneisuushäiriöiden ja neuropaattisen kivun hoitoon. Se kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä kouristuslääkkeet, jotka toimivat vähentämällä aivojen epänormaalia toimintaa.

Pregabaliinia on saatavana kapselimuodossa ja se otetaan suun kautta. Se imeytyy nopeasti verenkiertoon ja sen biologinen hyötyosuus on noin 90%. Lääkitys saavuttaa huippupitoisuudet plasmassa 1-2 tunnin kuluessa antamisesta.

Pregabaliinin suositeltu annos vaihtelee hoidettavan tilan mukaan. Kohtausten hoidossa aloitusannos on tyypillisesti 75 mg kahdesti vuorokaudessa, jota voidaan nostaa tarvittaessa 600 mg:aan vuorokaudessa. Ahdistuneisuushäiriöissä aloitusannos on yleensä 150 mg vuorokaudessa, jota voidaan nostaa tarvittaessa 600 mg:aan vuorokaudessa. Neuropaattisen kivun hoidossa aloitusannos on yleensä 150 mg vuorokaudessa, jota voidaan nostaa tarvittaessa 600 mg:aan vuorokaudessa.

Pregabaliini toimii sitoutumalla tietyn tyyppiseen kalsiumkanavaan keskushermostossa. Tämä sitoutuminen vähentää tiettyjen kipuun ja ahdistukseen liittyvien välittäjäaineiden, kuten glutamaatin ja P-aineen, vapautumista. Vähentämällä näiden välittäjäaineiden vapautumista pregabaliini voi auttaa vähentämään kohtausten, ahdistuksen ja neuropaattisen kivun oireita.

Pregabaliinin käyttöön liittyy useita mahdollisia haittavaikutuksia, kuten huimaus, uneliaisuus, perifeerinen turvotus ja suun kuivuminen. Myös vakavampia haittavaikutuksia, kuten itsemurha-ajatuksia, allergisia reaktioita ja angioedeemaa, on raportoitu. Pregabaliinia ei saa käyttää potilaille, joilla on ollut yliherkkyyttä lääkkeelle tai sen jollekin aineosalle.

Pregabaliinin väärinkäytön ja riippuvuuden mahdollisuus on suhteellisen pieni verrattuna muihin ahdistuksen ja kivun hoitoon käytettäviin lääkkeisiin. Sitä on kuitenkin edelleen käytettävä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut päihteiden väärinkäyttöä tai riippuvuutta.

Yhteenvetona voidaan todeta, että pregabaliini on lääkitys, jolla on todistetusti kokemusta kohtausten, ahdistuneisuushäiriöiden ja neuropaattisen kivun hoidossa. Sen vaikutusmekanismi, johon kuuluu tiettyjen välittäjäaineiden vapautumisen vähentäminen, on hyvin tutkittu ja ymmärretty. Vaikka sillä voi olla sivuvaikutuksia, se on yleensä hyvin siedetty ja sen väärinkäytön ja riippuvuuden mahdollisuus on vähäinen. Kuten mitä tahansa lääkitystä, pregabaliinia tulee käyttää terveydenhuollon ammattilaisen ohjauksessa.