À medida que o mundo da medicina e da farmacologia evolui constantemente, o panorama dos compostos analgésicos está repleto de opções inovadoras para o controlo da dor. Entre estas, o Tramadol destaca-se como um analgésico opióide sintético bem estabelecido, enquanto o o-Desmetiltramadol (o-DSMT) é o seu metabolito ativo menos conhecido, mas intrigante. Este artigo faz uma comparação exaustiva entre os dois, extraindo informações importantes de fontes fidedignas como a Healthline, a Wikipedia e a PsychonautWiki.
1. Introdução
Tramadol: O tramadol, quimicamente designado por 2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil)ciclohexanol, é um analgésico opióide de ação central. Inicialmente introduzido na década de 1970 na Alemanha, rapidamente ganhou aceitação a nível mundial devido ao seu menor risco de dependência em comparação com os opióides tradicionais. Prescrito sob vários nomes comerciais, é normalmente utilizado para tratar a dor moderada a moderadamente grave.
o-DSMTO o-desmetiltramadol, abreviado como o-DSMT, é o principal metabolito ativo do tramadol. Embora ambos os compostos partilhem propriedades analgésicas, o o-DSMT é substancialmente mais potente do que o seu composto de origem. Curiosamente, embora o o-DSMT seja conhecido pelos cientistas desde a década de 1970, ganhou uma atenção significativa nos últimos anos devido à sua presença em certas misturas de drogas de marca.
2. Mecanismo de ação
Tramadol: As propriedades analgésicas do Tramadol resultam do seu duplo mecanismo de ação. Em primeiro lugar, liga-se aos receptores µ-opióides, levando a uma redução da perceção da dor. Em segundo lugar, inibe a recaptação dos neurotransmissores norepinefrina e serotonina, reforçando ainda mais o seu efeito analgésico. Esta dupla ação distingue o tramadol dos opióides clássicos.
o-DSMTO mecanismo de ação do o-DSMT reside essencialmente na sua afinidade com o recetor µ-opióide, um mecanismo semelhante ao dos opióides clássicos. Não possui as propriedades de inibição da recaptação da serotonina-norepinefrina inerentes ao tramadol. Isto torna a ação do o-DSMT mais "pura" em termos de efeitos opióides.
3. Potência e eficácia
Tramadol: A eficácia do Tramadol é dependente da dose, com prescrições habituais de 50 a 100 mg a cada 4-6 horas, não excedendo 400 mg por dia. O seu efeito opióide é considerado mais suave do que a morfina, o que contribui para a sua reputação de ser uma opção mais segura.
o-DSMTO o-DSMT é notavelmente mais potente do que o tramadol. Algumas fontes sugerem que a afinidade do seu recetor µ-opióide é seis vezes superior à do tramadol, tornando o seu efeito analgésico substancialmente mais pronunciado. Por este facto, as doses de o-DSMT seriam significativamente mais baixas do que as de tramadol para um alívio equivalente da dor.
4. Efeitos secundários e interacções
Tramadol: Os efeitos secundários do Tramadol podem variar de ligeiros a graves. Os mais comuns incluem tonturas, dores de cabeça, sonolência e náuseas. Os efeitos secundários graves podem ser depressão respiratória, síndrome da serotonina (especialmente quando combinado com outros medicamentos moduladores da serotonina) e convulsões. É crucial ter cuidado ao combinar o tramadol com outros medicamentos devido a potenciais interacções.
o-DSMT: O perfil de efeitos secundários do o-DSMT não está tão amplamente documentado como o do tramadol. No entanto, sendo um potente agonista dos receptores µ-opióides, pode provocar efeitos secundários comuns dos opióides, como depressão respiratória, obstipação e dependência. O seu potencial para interacções medicamentosas também está menos estudado, tornando arriscado o uso combinado de medicamentos.
5. Potencial de abuso e dependência
Tramadol: O tramadol, embora seja considerado menos viciante do que os opiáceos tradicionais, não é isento de potencial de abuso. Pode ocorrer dependência física e psicológica, especialmente com o uso prolongado ou em pessoas predispostas ao abuso de substâncias.
o-DSMT: A sua maior potência e efeitos opióides directos significam que a o-DSMT tem um potencial significativo de abuso e dependência. Para além disso, a sua presença em certas drogas sintéticas acentua ainda mais os riscos associados a uma utilização não regulamentada.
6. Estatuto jurídico e de disponibilidade
Tramadol: Sendo um medicamento sujeito a receita médica, a disponibilidade do tramadol é controlada em muitos países. A posse ilegal sem receita médica pode levar a consequências legais.
o-DSMTO estatuto legal do o-DSMT varia consoante os países. Embora seja um medicamento sujeito a receita médica em alguns, pode ser uma substância controlada noutros, especialmente devido à sua associação com drogas de marca.
7. Recomendações de segurança e de utilização
Dada a informação:
- Consultar sempre um profissional de saúde antes de iniciar ou interromper a medicação.
- O Tramadol, embora benéfico para o controlo da dor, deve ser utilizado com precaução devido aos seus efeitos secundários e potencial de interação.
- A o-DSMT, dada a sua maior potência e perfil menos documentado, deve ser abordada com ainda mais cautela. A utilização não regulamentada, especialmente em combinação com outras substâncias, é altamente desaconselhada.
- Respeitar sempre as doses prescritas e evitar a auto-medicação.
That’s a very interesting topic! Tramadol is known to lower the seizure threshold and potentially cause serotonin syndrome when combined with other drugs. I suffer from migraines (like 1-2 in a month, but severe in pain) and I’m taking a noradrenaline and serotonine reuptake inhibitor (venlafaxine) plus a dopamine and also noradrenaline agonist (bupropion) that is known to lower the seizure threshold too. Even taking that combo in high doses (375mg venlafaxine, 450mg bupropion), after they tried NSAIDs on me, they prescribed me triptans (too expensive, did almost nothing, plus they’re potent serotonine agonists too so…) they finally encountered the only medication that calms down my migraines: Tramadol. So the doctors (both psychriatic and neurologist) were accepting the risks before giving me another safer opioid (hopefully I didn’t have any dangerous interaction when I was taking that, but they even increased the dose to 200mg extended release and 200 more if it didnt calm in 10-12 hours…
After that story, I think it would be nice if they do some more research on O-DSMT, if it also lowers the seizure threshold or not, as a replace treatment for neurophatic pain on patients that are taking other drugs (I think tramadol is still better to treat neuropathic pain for migraine or fibromyalgia because of its 5HT and NA properties on non polydrug patients).
Thanks for your study!!
Thank you for sharing your personal experience and perspective on the topic of Tramadol and its potential risks and benefits. It’s interesting to hear how Tramadol has been the only medication that effectively calms down your migraines, despite the known risks associated with it. It’s important to remember that every individual’s response to medication can vary, and what works for one person may not work for another.
Considering your concerns about the potential risks of Tramadol, it would indeed be valuable for researchers to conduct further studies on o-DSMT to determine if it also lowers the seizure threshold or has similar risks. This could provide an alternative treatment option for patients who are taking other medications and need relief from neuropathic pain. However, it’s crucial to ensure that any new treatment option is thoroughly studied and evaluated for safety and effectiveness.
Your input highlights the complexity of managing migraines and the challenges faced in finding suitable treatments. It’s encouraging to know that both psychiatrists and neurologists carefully assessed the risks and benefits before prescribing Tramadol to you. By sharing your story, you contribute to the ongoing discussions and research in the field, which can ultimately lead to improved treatment options for others who suffer from migraines or similar conditions.
Thank you for your contribution, and we appreciate your feedback on the study.