A medida que el mundo de la medicina y la farmacología evoluciona constantemente, el panorama de los compuestos analgésicos está plagado de opciones innovadoras para el tratamiento del dolor. Entre ellas, el tramadol destaca como un analgésico opioide sintético bien establecido, mientras que el o-desmetiltramadol (o-DSMT) es su metabolito activo menos conocido pero intrigante. Este artículo profundiza en una comparación exhaustiva entre ambos, extrayendo información clave de fuentes autorizadas como Healthline, Wikipedia y PsychonautWiki.
1. Introducción
Tramadol: El tramadol, cuyo nombre químico es 2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil)ciclohexanol, es un analgésico opioide de acción central. Introducido inicialmente en Alemania en la década de 1970, pronto ganó aceptación en todo el mundo debido a su menor riesgo de adicción en comparación con los opiáceos tradicionales. Prescrito bajo diversas marcas, se utiliza normalmente para tratar el dolor moderado a moderadamente intenso.
o-DSMTo-Desmetiltramadol, abreviado como o-DSMT, es el principal metabolito activo del tramadol. Aunque ambos compuestos comparten propiedades analgésicas, el o-DSMT es sustancialmente más potente que su compuesto de origen. Curiosamente, aunque los científicos conocen la o-DSMT desde los años setenta, en los últimos años se le ha prestado mucha atención debido a su presencia en ciertas mezclas de drogas de diseño.
2. Mecanismo de acción
Tramadol: Las propiedades analgésicas del tramadol se deben a su doble mecanismo de acción. En primer lugar, se une a los receptores µ-opioides, lo que reduce la percepción del dolor. En segundo lugar, inhibe la recaptación de los neurotransmisores norepinefrina y serotonina, potenciando aún más su efecto analgésico. Esta doble acción diferencia al tramadol de los opioides clásicos.
o-DSMTEl mecanismo del o-DSMT reside principalmente en su afinidad por el receptor µ-opioide, un mecanismo similar al de los opioides clásicos. Carece de las propiedades de inhibición de la recaptación de serotonina-norepinefrina inherentes al tramadol. Esto hace que la acción del o-DSMT sea más "pura" en términos de efectos opioides.
3. Potencia y eficacia
Tramadol: La eficacia del tramadol depende de la dosis, y las prescripciones habituales oscilan entre 50 y 100 mg cada 4-6 horas, sin superar los 400 mg al día. Su efecto opioide se considera más leve que el de la morfina, lo que contribuye a su reputación como opción más segura.
o-DSMTLa o-DSMT es notablemente más potente que el tramadol. Algunas fuentes sugieren que su afinidad por los receptores µ-opioides es seis veces mayor que la del tramadol, lo que hace que su efecto analgésico sea sustancialmente más pronunciado. Por ello, las dosis de o-DSMT serían significativamente más bajas que las de tramadol para un alivio equivalente del dolor.
4. Efectos secundarios e interacciones
Tramadol: Los efectos secundarios del tramadol pueden variar de leves a graves. Los más frecuentes son mareos, dolor de cabeza, somnolencia y náuseas. Los efectos secundarios graves pueden ser depresión respiratoria, síndrome serotoninérgico (especialmente cuando se combina con otros fármacos moduladores de la serotonina) y convulsiones. Es crucial tener cuidado al combinar tramadol con otros fármacos debido a las posibles interacciones.
o-DSMT: El perfil de efectos secundarios del o-DSMT no está tan ampliamente documentado como el del tramadol. Sin embargo, como potente agonista de los receptores µ-opioides, podría provocar efectos secundarios opioides comunes como depresión respiratoria, estreñimiento y adicción. También se ha estudiado menos su potencial para interaccionar con otros medicamentos, lo que hace que su uso combinado sea arriesgado.
5. Potencial de abuso y dependencia
Tramadol: El tramadol, aunque se considera menos adictivo que los opiáceos tradicionales, no está exento de potencial de abuso. Puede producir dependencia física y psicológica, especialmente con el uso prolongado o en personas predispuestas al abuso de sustancias.
o-DSMT: Su mayor potencia y sus efectos opiáceos directos hacen que la o-DSMT tenga un importante potencial de abuso y dependencia. Además, su presencia en ciertas drogas de diseño subraya aún más los riesgos asociados a su uso no regulado.
6. Situación legal y disponibilidad
Tramadol: Al tratarse de un medicamento sujeto a prescripción médica, la disponibilidad del tramadol está controlada en muchos países. La posesión ilegal sin receta puede acarrear consecuencias legales.
o-DSMTLa situación legal de la o-DSMT varía de un país a otro. Mientras que en algunos es un medicamento de venta con receta, en otros puede ser una sustancia controlada, especialmente debido a su asociación con las drogas de diseño.
7. Recomendación de seguridad y uso
Dada la información:
- Consulte siempre a un profesional sanitario antes de iniciar o interrumpir la medicación.
- El tramadol, aunque beneficioso para el tratamiento del dolor, debe utilizarse con precaución debido a sus efectos secundarios y a su potencial de interacción.
- La o-DSMT, dada su mayor potencia y su perfil menos documentado, debe abordarse con aún más precaución. Se desaconseja encarecidamente su uso no regulado, especialmente en combinación con otras sustancias.
- Respete siempre las dosis prescritas y evite la automedicación.
That’s a very interesting topic! Tramadol is known to lower the seizure threshold and potentially cause serotonin syndrome when combined with other drugs. I suffer from migraines (like 1-2 in a month, but severe in pain) and I’m taking a noradrenaline and serotonine reuptake inhibitor (venlafaxine) plus a dopamine and also noradrenaline agonist (bupropion) that is known to lower the seizure threshold too. Even taking that combo in high doses (375mg venlafaxine, 450mg bupropion), after they tried NSAIDs on me, they prescribed me triptans (too expensive, did almost nothing, plus they’re potent serotonine agonists too so…) they finally encountered the only medication that calms down my migraines: Tramadol. So the doctors (both psychriatic and neurologist) were accepting the risks before giving me another safer opioid (hopefully I didn’t have any dangerous interaction when I was taking that, but they even increased the dose to 200mg extended release and 200 more if it didnt calm in 10-12 hours…
After that story, I think it would be nice if they do some more research on O-DSMT, if it also lowers the seizure threshold or not, as a replace treatment for neurophatic pain on patients that are taking other drugs (I think tramadol is still better to treat neuropathic pain for migraine or fibromyalgia because of its 5HT and NA properties on non polydrug patients).
Thanks for your study!!
Thank you for sharing your personal experience and perspective on the topic of Tramadol and its potential risks and benefits. It’s interesting to hear how Tramadol has been the only medication that effectively calms down your migraines, despite the known risks associated with it. It’s important to remember that every individual’s response to medication can vary, and what works for one person may not work for another.
Considering your concerns about the potential risks of Tramadol, it would indeed be valuable for researchers to conduct further studies on o-DSMT to determine if it also lowers the seizure threshold or has similar risks. This could provide an alternative treatment option for patients who are taking other medications and need relief from neuropathic pain. However, it’s crucial to ensure that any new treatment option is thoroughly studied and evaluated for safety and effectiveness.
Your input highlights the complexity of managing migraines and the challenges faced in finding suitable treatments. It’s encouraging to know that both psychiatrists and neurologists carefully assessed the risks and benefits before prescribing Tramadol to you. By sharing your story, you contribute to the ongoing discussions and research in the field, which can ultimately lead to improved treatment options for others who suffer from migraines or similar conditions.
Thank you for your contribution, and we appreciate your feedback on the study.