Tapentadol es una acción centralizada analgésico que se utiliza para tratar enfermedades dolor. Es un opiáceo sintético con un doble mecanismo de acción, ya que actúa como mu-opioid y un agonista del receptor norepinefrina inhibidor de la recaptación. El fármaco se desarrolló como una alternativa más eficaz y segura a otros opiáceos, como la morfina y la oxicodona.
El tapentadol está disponible en fórmulas de liberación inmediata y de liberación prolongada. La formulación de liberación inmediata se utiliza normalmente para el alivio del dolor a corto plazo, mientras que la formulación de liberación prolongada se utiliza para el tratamiento del dolor crónico.
El fármaco se absorbe rápidamente tras la administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas que se producen en 1-2 horas. La semivida del tapentadol es de aproximadamente 4 horas, y el fármaco se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito del tapentadol también es activo y contribuye al efecto analgésico global.
El tapentadol se elimina principalmente por vía renal, con aproximadamente 32% de la dosis excretada sin cambios en la orina. El fármaco tiene un potencial relativamente bajo de abuso y dependencia, ya que tiene una menor afinidad de unión con el receptor opioide mu en comparación con otros opioides. Sin embargo, sigue estando clasificada como sustancia controlada de la Lista II debido a su potencial de uso indebido.
Los estudios clínicos han demostrado que el tapentadol es eficaz para el tratamiento del dolor agudo y crónico, incluido el dolor asociado a la artrosis, la neuropatía diabética y el cáncer. El fármaco también ha demostrado tener una menor incidencia de efectos secundarios gastrointestinales en comparación con otros opioides, como estreñimiento y náuseas.
Como todos los opiáceos, el tapentadol puede causar depresión respiratoria, especialmente en pacientes ancianos, debilitados o con la función respiratoria comprometida. Otros posibles efectos secundarios del tapentadol son mareos, somnolencia, dolor de cabeza y vómitos.
En resumen, el tapentadol es un opiáceo sintético con un doble mecanismo de acción que se utiliza para el tratamiento del dolor moderado a intenso. El fármaco está disponible tanto en formulaciones de liberación inmediata como de liberación prolongada y tiene un potencial relativamente bajo de abuso y dependencia. Los estudios clínicos han demostrado su eficacia para el tratamiento de diversos tipos de dolor, con una menor incidencia de efectos secundarios gastrointestinales en comparación con otros opioides. Sin embargo, como todos los opioides, el tapentadol puede causar depresión respiratoria y otros efectos secundarios, por lo que debe utilizarse con precaución en determinados grupos de pacientes.
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