Tapentadol Intia

Tapentadol on keskitetysti toimiva kipulääke jota käytetään keskivaikean tai vaikean kipu. Se on synteettinen opioidi jolla on kaksoistoimintamekanismi, sillä se toimii sekä mu-opioidi reseptoriagonisti ja noradrenaliini takaisinoton estäjä. Lääke kehitettiin tehokkaammaksi ja turvallisemmaksi vaihtoehdoksi muille opioideille, kuten morfiinille ja oksikodonille.

Tapentadolia on saatavana sekä välittömästi vapautuvina että pitkävaikutteisina formulaatioina. Välittömästi vapautuvaa formulaatiota käytetään tyypillisesti lyhytaikaiseen kivunlievitykseen, kun taas pitkävaikutteista formulaatiota käytetään kroonisen kivun hoitoon.

Lääke imeytyy nopeasti oraalisen annostelun jälkeen, ja huippupitoisuudet plasmassa ovat 1-2 tunnin kuluessa. Tapentadolin puoliintumisaika on noin 4 tuntia, ja lääke metaboloituu pääasiassa maksassa. Tapentadolin päämetaboliitti on myös aktiivinen, ja se vaikuttaa osaltaan analgeettiseen kokonaisvaikutukseen.

Tapentadoli eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta, ja noin 32% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Lääkkeellä on suhteellisen pieni väärinkäytön ja riippuvuuden potentiaali, koska sen sitoutumisaffiniteetti mu-opioidireseptoriin on pienempi kuin muilla opioideilla. Se on kuitenkin edelleen luokiteltu valvotuksi aineeksi luettelossa II sen väärinkäyttöpotentiaalin vuoksi.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tapentadoli on tehokas akuutin ja kroonisen kivun, mukaan lukien nivelrikkoon, diabeettiseen neuropatiaan ja syöpään liittyvä kipu, hoidossa. Lääkkeellä on myös osoitettu olevan muihin opioideihin verrattuna vähemmän ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia, kuten ummetusta ja pahoinvointia.

Kuten kaikki opioidit, tapentadoli voi aiheuttaa hengityslamaa erityisesti iäkkäille, heikentyneille tai hengitystoimintaansa heikentäville potilaille. Muita tapentadolin mahdollisia haittavaikutuksia ovat huimaus, uneliaisuus, päänsärky ja oksentelu.

Yhteenvetona voidaan todeta, että tapentadoli on synteettinen opioidi, jolla on kaksoistoimintamekanismi ja jota käytetään keskivaikean tai vaikean kivun hoitoon. Lääkettä on saatavana sekä välittömästi että pitkävaikutteisesti vapautuvina formulaatioina, ja sen väärinkäytön ja riippuvuuden mahdollisuus on suhteellisen pieni. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet sen tehokkuuden erityyppisten kiputilojen hoidossa, ja ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia esiintyy vähemmän kuin muilla opioideilla. Kuten kaikki opioidit, tapentadoli voi kuitenkin aiheuttaa hengityslamaa ja muita haittavaikutuksia, ja sitä on käytettävä varoen tietyissä potilasryhmissä.