タペンタドール は中央で動く 鎮痛剤 中等度から重度の治療に使用される。 痛み.それは 合成オピオイド として作用する。 μオピオイド 受容体作動薬と ノルエピネフリン 再取り込み阻害薬である。この薬は、モルヒネやオキシコドンなどの他のオピオイドに代わる、より効果的で安全な薬として開発された。
タペンタドールには、即時放出型製剤と徐放型製剤がある。即放性製剤は通常、短期の疼痛緩和に使用され、徐放性製剤は慢性の疼痛管理に使用される。
本剤は経口投与後速やかに吸収され、血漿中濃度のピークは1~2時間以内に発現する。タペンタドールの半減期は約4時間で、薬物は主に肝臓で代謝される。タペンタドールの主代謝物も活性があり、全体的な鎮痛効果に寄与する。
タペンタドールは主に腎臓から排泄され、投与量の約32%が尿中に未変化体として排泄される。他のオピオイドに比べ、mu-オピオイド受容体への結合親和性が低いため、乱用や依存の可能性は比較的低い。しかし、誤用の可能性があるため、現在でもスケジュールⅡの規制薬物に分類されている。
臨床試験では、タペンタドールが変形性関節症、糖尿病性神経障害、がんなどに伴う痛みを含む急性および慢性の痛みの治療に有効であることが実証されている。また、他のオピオイドと比較して、便秘や吐き気などの消化器系副作用の発現率が低いことも示されている。
すべてのオピオイドと同様に、タペンタドールは呼吸抑制を引き起こす可能性があり、特に高齢の患者、衰弱している患者、呼吸機能が低下している患者では注意が必要である。タペンタドールのその他の潜在的な副作用には、めまい、傾眠、頭痛、嘔吐などがある。
要約すると、タペンタドールは二重の作用機序を有する合成オピオイドであり、中等度から重度の疼痛の治療に用いられる。本薬は即時放出型製剤と徐放型製剤の両方があり、乱用や依存の可能性は比較的低い。臨床試験では、他のオピオイドと比較して消化器系の副作用の発現率が低く、様々な種類の疼痛に対する有効性が実証されている。しかし、他のオピオイドと同様に、タペンタドールには呼吸抑制やその他の副作用を引き起こす可能性があり、特定の患者集団では慎重に使用されるべきである。
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