Tapentadol is een centraal werkende pijnstillend dat wordt gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige pijn. Het is een synthetisch opioïde met een tweeledig werkingsmechanisme, aangezien het zowel werkt als een mu-opioïde receptoragonist en een noradrenaline heropnameremmer. Het middel werd ontwikkeld als een effectiever en veiliger alternatief voor andere opioïden, zoals morfine en oxycodon.
Tapentadol is verkrijgbaar in zowel immediate-release als extended-release formuleringen. De immediate-release formulering wordt meestal gebruikt voor kortdurende pijnbestrijding, terwijl de extended-release formulering wordt gebruikt voor chronische pijnbestrijding.
Het geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd na orale toediening, met piekplasmaconcentraties binnen 1-2 uur. De halfwaardetijd van tapentadol is ongeveer 4 uur en het geneesmiddel wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet van tapentadol is ook actief en draagt bij aan het algehele pijnstillende effect.
Tapentadol wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden, waarbij ongeveer 32% van de dosis onveranderd in de urine wordt uitgescheiden. Het middel heeft een relatief laag potentieel voor misbruik en afhankelijkheid, omdat het een lagere bindingsaffiniteit heeft voor de mu-opioïde receptor in vergelijking met andere opioïden. Het is echter nog steeds geclassificeerd als een Schedule II gereguleerde stof vanwege de kans op misbruik.
Klinische studies hebben aangetoond dat tapentadol effectief is voor de behandeling van acute en chronische pijn, waaronder pijn die gepaard gaat met artrose, diabetische neuropathie en kanker. Er is ook aangetoond dat het geneesmiddel in vergelijking met andere opioïden minder gastro-intestinale bijwerkingen heeft, zoals constipatie en misselijkheid.
Zoals alle opioïden kan tapentadol ademhalingsdepressie veroorzaken, vooral bij oudere patiënten, patiënten met een verzwakte gezondheid of patiënten met een verminderde ademhalingsfunctie. Andere mogelijke bijwerkingen van tapentadol zijn duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn en braken.
Samengevat is tapentadol een synthetisch opioïde met een tweeledig werkingsmechanisme dat wordt gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige pijn. Het middel is verkrijgbaar in zowel immediate-release als extended-release formuleringen en heeft een relatief laag potentieel voor misbruik en afhankelijkheid. Klinische studies hebben de effectiviteit aangetoond voor de behandeling van verschillende soorten pijn, met een lagere incidentie van gastro-intestinale bijwerkingen in vergelijking met andere opioïden. Net als alle opioïden kan tapentadol echter ademhalingsdepressie en andere bijwerkingen veroorzaken en moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij bepaalde patiëntenpopulaties.
Beoordelingen
Er zijn nog geen beoordelingen.