{"id":52831,"date":"2025-08-05T08:30:07","date_gmt":"2025-08-05T08:30:07","guid":{"rendered":"https:\/\/rechemco.to\/?post_type=product&p=52831"},"modified":"2026-07-28T03:36:31","modified_gmt":"2026-07-28T03:36:31","slug":"nortilidine-hcl-eu","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/rechemco.to\/fr\/nortilidine-hcl-eu\/","title":{"rendered":"Nortilidine HCL UE"},"content":{"rendered":"

Nortilidine : m\u00e9tabolite opio\u00efde actif de la tilidine avec agonisme \u03bc\u2011opio\u00efde et modulation NMDA<\/strong><\/p>\n\n\n\n

\n\n\n\n

Overview<\/h4>\n\n\n\n

La nortilidine est le principal m\u00e9tabolite actif<\/strong> du prom\u00e9dicament opio\u00efde tilidine<\/strong>, produit dans le foie par d\u00e9m\u00e9thylation via les enzymes CYP3A4 et CYP2C19. Malgr\u00e9 la faible puissance intrins\u00e8que de la tilidine, la nortilidine pr\u00e9sente une efficacit\u00e9 analg\u00e9sique comparable \u00e0 la morphine<\/strong>, ce qui sous-tend l'action th\u00e9rapeutique de la tilidine.<\/p>\n\n\n\n

\n\n\n\n

Propri\u00e9t\u00e9s chimiques et physiques<\/h4>\n\n\n\n
    \n
  • Nom IUPAC<\/strong>: \u00e9thyl (1R,2S)-2-(m\u00e9thylamino)-1-ph\u00e9nylcyclohex-3-\u00e8ne-1-carboxylate<\/li>\n\n\n\n
  • Formule mol\u00e9culaire<\/strong>: C\u2081\u2086H\u2082\u2081NO\u2082; Poids mol\u00e9culaire<\/strong>: ~259.34 g\/mol<\/li>\n\n\n\n
  • Informations structurelles<\/strong>: M\u00e9lange rac\u00e9mique de deux st\u00e9r\u00e9oisom\u00e8res ; l'\u00e9nantiom\u00e8re (1R,2S) pr\u00e9sente une activit\u00e9 antagoniste du r\u00e9cepteur NMDA et une activit\u00e9 dopaminergique suppl\u00e9mentaire.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n
    \n\n\n\n

    Pharmacodynamie<\/h4>\n\n\n\n
      \n
    • Agonisme du r\u00e9cepteur \u03bc-opio\u00efde<\/strong>: Agoniste s\u00e9lectif du r\u00e9cepteur mu-opio\u00efde avec une CI\u2085\u2080 d'environ 110\u202fnM\u2014plus de 100 fois plus puissant que la tilidine elle-m\u00eame (11\u202f\u03bcM), d\u00e9montrant une haute s\u00e9lectivit\u00e9 pour le r\u00e9cepteur.<\/li>\n\n\n\n
    • Antagonisme du NMDA<\/strong>: L'isom\u00e8re (1R,2S) pr\u00e9sente une activit\u00e9 antagoniste du r\u00e9cepteur NMDA, contrairement \u00e0 de nombreux opio\u00efdes, ce qui peut contribuer \u00e0 une modulation dissociative et analg\u00e9sique l\u00e9g\u00e8re.<\/li>\n\n\n\n
    • Inhibition de la recapture de la dopamine<\/strong>Les rapports indiquent une inhibition du transporteur dopaminergique, influen\u00e7ant potentiellement les effets de renforcement.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n
      \n\n\n\n

      Pharmacocin\u00e9tique<\/h4>\n\n\n\n
        \n
      • Produit in vivo \u00e0 partir de la tilidine via CYP3A4<\/strong> et CYP2C19<\/strong> enzymes.<\/li>\n\n\n\n
      • Nortilidine reaches peak plasma concentration within 25\u201350 minutes<\/strong> post-tilidine ingestion; elimination half-life is approximately 3\u20135 hours<\/strong>.<\/li>\n\n\n\n
      • Eliminated primarily via excr\u00e9tion r\u00e9nale<\/strong>; une insuffisance h\u00e9patique peut alt\u00e9rer l'efficacit\u00e9 en raison d'une formation r\u00e9duite \u00e0 partir du prom\u00e9dicament.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n
        \n\n\n\n

        Efficacit\u00e9 analg\u00e9sique<\/h4>\n\n\n\n

        La nortilidine est responsable de l'analg\u00e9sie clinique de la tilidine, avec une puissance presque \u00e9quivalente \u00e0 la morphine<\/strong> malgr\u00e9 le fait d'\u00eatre g\u00e9n\u00e9r\u00e9 \u00e0 partir d'un compos\u00e9 parent faible. Les effets analg\u00e9siques et s\u00e9datifs r\u00e9sultent principalement de l'activation des r\u00e9cepteurs \u03bc-opio\u00efdes, r\u00e9versibles par la naloxone.<\/p>\n\n\n\n

        \n\n\n\n

        Effets secondaires et s\u00e9curit\u00e9<\/h4>\n\n\n\n

        Les effets ind\u00e9sirables courants rapport\u00e9s lors de l'utilisation de tilidine\/nortilidine comprennent naus\u00e9es, \u00e9tourdissements, s\u00e9dation, maux de t\u00eate, transpiration accrue et fatigue. \u00c9tant donn\u00e9 que la nortilidine est un m\u00e9tabolite opio\u00efde puissant, les risques comprennent d\u00e9pression respiratoire, constipation, tol\u00e9rance et d\u00e9pendance<\/strong> similaires \u00e0 d'autres agonistes \u03bc.
        L'antagonisme NMDA peut \u00e9galement contribuer \u00e0 des effets secondaires excitateurs ou dissociatifs rares, en particulier \u00e0 des doses \u00e9lev\u00e9es ou en cas d'exposition r\u00e9p\u00e9t\u00e9e.<\/p>\n\n\n\n

        \n\n\n\n

        R\u00e9duction des risques et manipulation en laboratoire<\/h4>\n\n\n\n

        En tant que m\u00e9tabolite opio\u00efde actif de qualit\u00e9 recherche, la nortilidine n\u00e9cessite un dosage et une manipulation prudents. Les pr\u00e9cautions cl\u00e9s incluent :<\/p>\n\n\n\n

          \n
        • Mesure analytique pr\u00e9cise (par exemple, balances de pr\u00e9cision au mg)<\/li>\n\n\n\n
        • Connaissance de la formation m\u00e9di\u00e9e par le CYP \u00e0 partir de prom\u00e9dicaments<\/li>\n\n\n\n
        • La co-administration de naloxone dans les formulations de tilidine peut att\u00e9nuer les effets p\u00e9riph\u00e9riques mais n'inhibe pas l'analg\u00e9sie centrale<\/li>\n\n\n\n
        • Surveiller la d\u00e9pression respiratoire et du SNC dans les mod\u00e8les in vivo<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n
          \n\n\n\n

          Applications de recherche et m\u00e9dico-l\u00e9gales<\/h4>\n\n\n\n

          La nortilidine est r\u00e9guli\u00e8rement incluse comme \u00e9talon de r\u00e9f\u00e9rence en toxicologie m\u00e9dico-l\u00e9gale<\/strong> pour confirmer l'utilisation de la tilidine, ainsi que dans les \u00e9tudes m\u00e9canistiques impliquant la signalisation des r\u00e9cepteurs \u03bc-opio\u00efdes et la modulation NMDA. Sa double activit\u00e9 en fait un outil pour explorer la puissance opio\u00efde, les relations structure-activit\u00e9, et l'\u00e9quilibre entre les risques analg\u00e9siques et excitateurs<\/strong>.<\/p>\n\n\n\n

          \n\n\n\n

          Statut l\u00e9gal & r\u00e9glementaire<\/h4>\n\n\n\n

          Bien que la tilidine soit approuv\u00e9e m\u00e9dicalement dans plusieurs pays (souvent combin\u00e9e avec de la naloxone pour dissuader les abus), la nortilidine elle-m\u00eame n'est pas commercialis\u00e9e<\/strong> et peut tomber sous le coup des lois sur les analogues contr\u00f4l\u00e9s selon la juridiction. L'utilisation en laboratoire ou \u00e0 des fins de recherche doit respecter les r\u00e9glementations locales sur les opio\u00efdes.<\/p>\n\n\n\n

          \n\n\n\n

          R\u00e9sum\u00e9<\/h4>\n\n\n\n

          La nortilidine est le m\u00e9tabolite pharmacologiquement actif cl\u00e9<\/strong> de la tilidine, combinant une puissante activit\u00e9 analg\u00e9sique opio\u00efde<\/strong> avec un antagonisme des r\u00e9cepteurs NMDA<\/strong> et de l'implication dopaminergique. Avec une efficacit\u00e9 \u00e9quivalente \u00e0 la morphine, un d\u00e9but d'action rapide et une dur\u00e9e mod\u00e9r\u00e9e, il joue un r\u00f4le crucial dans les effets de la tilidine. En tant que compos\u00e9 puissant et polyvalent, il exige une manipulation pr\u00e9cise et une compr\u00e9hension claire tant en pharmacologie clinique qu'en recherche.<\/p>\n\n\n\n

          \n\n\n\n

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          Nortilidine \u2013 M\u00e9tabolite opio\u00efde actif de la tilidine<\/h2>\n

          Nortilidine<\/strong> est le principal m\u00e9tabolite actif du prom\u00e9dicament tilidine. Il agit comme un puissant agoniste du r\u00e9cepteur \u03bc-opio\u00efde<\/strong>, avec une efficacit\u00e9 analg\u00e9sique comparable \u00e0 celle de la morphine. Certains \u00e9nantiom\u00e8res pr\u00e9sentent \u00e9galement un antagonisme des r\u00e9cepteurs NMDA<\/strong> et inhibition du transporteur de la dopamine<\/strong>, contribuant \u00e0 un profil pharmacologique complexe.<\/p>\n

            \n
          • G\u00e9n\u00e9r\u00e9 via la d\u00e9m\u00e9thylation du tilidine par le CYP3A4 et le CYP2C19<\/li>\n
          • D\u00e9but de l'analg\u00e9sie en 25\u201350 minutes ; l'effet dure environ 4\u20136 heures<\/li>\n
          • Effets r\u00e9versibles par la naloxone \u2014 action opio\u00efde pure<\/li>\n
          • Utilis\u00e9 comme \u00e9talon de r\u00e9f\u00e9rence m\u00e9dico-l\u00e9gal et dans la recherche sur les m\u00e9canismes des opio\u00efdes.<\/li>\n<\/ul>\n

            Pour usage analytique ou de recherche en laboratoire uniquement. Non destin\u00e9 \u00e0 la consommation humaine ou v\u00e9t\u00e9rinaire.<\/em><\/p>\n

            D\u00e9lai de livraison moyen : 10 jours ouvrables.<\/p>\n

            Tous les produits de l'UE peuvent \u00eatre exp\u00e9di\u00e9s uniquement dans les pays de l'UE. <\/strong>
            Toutes les drogues de synth\u00e8se vendues sur ce site sont destin\u00e9es \u00e0 la recherche et aux applications m\u00e9dico-l\u00e9gales.<\/strong><\/p>\n

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