SL‑164 (Dicloqualone) : Un sédatif/hypnotique quinazolinone pour la recherche avancée
🧬 Aperçu
SL‑164 (5‑chloro‑3‑(4‑chloro‑2‑méthylphényl)‑2‑méthylquinazolin‑4‑one), également connu sous le nom de Dicloqualoneest un produit synthétique quinazolinone dérivé développé à la fin des années 1960 par Sumitomo. Conçu comme un analogue structurel de la méthaqualone (Quaalude), le SL‑164 présente sédatif, hypnotiqueet relaxant musculaire propriétés. Bien qu'il n'ait jamais été approuvé pour un usage clinique en raison de son risque plus élevé de convulsions, il sert d'outil moléculaire précieux en neurosciences et en toxicologie médico-légale.
⚙️ Propriétés chimiques et physiques
- Nom IUPAC : 5‑Chloro‑3‑(4‑chloro‑2‑méthylphényl)‑2‑méthylquinazolin‑4‑one
- Formule moléculaire : C₁₆H₁₂Cl₂N₂O
- Poids moléculaire : ~319,19 g/mol
- Forme physique : Poudre cristalline, soluble dans le DMF, le DMSO, l'éthanol
🧠 Mécanisme d'action
SL‑164 agit comme un modulateur allostérique positif aux récepteurs GABAₐ, en améliorant le flux inhibiteur de chlorure — similaire à la méthaqualone et aux barbituriques — produisant des effets sédatifs-hypnotiques. Il a également une activité anticonvulsivante, mais avec un risque notable d'induction de crises à fortes doses.
📌 Profil pharmacologique
Effets sédatifs et hypnotiques
Dans les études précliniques, le SL‑164 a induit une sédation et une hypnose similaires à la méthaqualone, mais n'a jamais été développé en raison du risque de crises.
Activité anticonvulsivante
Les premiers modèles sur rongeurs ont démontré une suppression des crises, mais des événements indésirables et des convulsions ont entravé le développement ultérieur. .
Toxicologie et incidents cliniques
Two documented intoxications (ages ~21–22) involved high doses (~300 mg orally), resulting in délire agité, myoclonie, tachycardieet sédation prolongée, prise en charge par soins de soutien et benzodiazépines.
💊 Posologie et administration (contexte de recherche)
SL‑164 est utilisé uniquement dans étalon analytique ou étude animale paramètres. Aucun dosage clinique humain n'existe. Si administré in vivo, commencez par microgramme–milligramme doses chez les rongeurs, par injection ou gavage oral. Suivez toujours les directives éthiques et légales
⚠️ Effets secondaires et sécurité
- SNC : Sédation, ataxie, troubles cognitifs
- Excitation paradoxale : À fortes doses — délire ou convulsions
- Autonome: Tachycardie, hypertension en cas de surdosage
- Respiratoire/CV: Risque faible, mais déprimé dans les cas d'empoisonnement grave
Utilisation dans des expériences contrôlées avec surveillance des crises et protocoles d'urgence.
🔒 Réduction des risques et sécurité en laboratoire
- Préparer solutions mères précises, conserver à −20 °C
- Utiliser balances de précision mg
- Éviter la co-administration avec Dépresseurs du SNC
- Assurer des mesures de soins de soutien disponibles pour les convulsions
Statut légal et de recherche
- Non commercialisé cliniquement; Usage de recherche uniquement
- Stimulé par l'approvisionnement en ligne moins cher Mésusage de drogues de synthèse
- Le statut réglementaire varie; légal en vertu des lois sur les médicaments ou les drogues analogues
🧪 Résumé
SL‑164 est chimiquement intrigant et biologiquement significatif sédatif-hypnotique agent présentant à la fois utilité et risque. Servant d'analogue de la méthaqualone, il comporte puissance GABAergique, valeur expérimentale et importance médico-légale. Utiliser dans protocoles de laboratoire approuvés uniquement.
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